Amds-food.ru

Здоровый образ Жизни
12 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Сколько таблеток в дюфастоне

Дюфастон®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: дидрогестерон 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилоксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат,

оболочка: Opadry белый Y-1-7000 (титана диоксид (Е-171), метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенными краями на одной стороне, с надписью «155» слева и справа от риски на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны. Прогестагены. Производные прегнадиена. Дидрогестерон.

Код АТХ G03DB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.

В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.

Дидрогестерон 10 мг

*: из расчета AUC (0-tau)/24

Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.

Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Периоды полувыведения дидрогестерона и ДГД в среднем 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно. Основной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является присутствие 4,6-диен-3-1 конфигурации исходного соединения и отсутствие 17-α-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.

Выведение. После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6,4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

Зависимость от дозы и времени. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что параметры фармакокинетики Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.

Фармакодинамика

Дидрогестерон — это синтезированный аналог прогестерона, активный при приеме внутрь. Дюфастон® вызывает полную секреторную трансформацию эндометрия в эстроген-сенсибилизированной матке, тем самым обеспечивая защиту эндометрия от гиперплазии и/или рака, риск который повышается при приеме эстрогенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и кортикоидной активностью.

Дюфастон® не подавляет овуляцию. Вследствие этого остается возможность зачатия у женщин репродуктивного возраста, принимающих Дюфастон®.

У женщин в постменопаузе с не удаленной маткой ЗГТ эстрогенами повышает риск гиперплазии и рака эндометрия. Добавление прогестагена предупреждает повышение этого риска.

Показания к применению

— нарушение менструального цикла

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности

— угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона

— привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона

При терапии эстрогенами у женщин с интактной маткой может быть использован в циклическом режиме при следующих состояниях:

— для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы

— дисфункциональные маточные кровотечения

Способ применения и дозы

Предлагаемые режимы приема можно корректировать в зависимости от тяжести состояния и индивидуальной реакции на лечение.

Нерегулярные менструации – по 1 таблетке (10 мг) в день с 11-го по 25-й день. Возможно достижение регулярного 28-дневного цикла.

Эндометриоз — по 1-3 таблетки (10-30 мг) в день с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно. Дозу свыше 1 таблетки в день разделить на несколько приемов в течение дня. Лечение следует начинать с наивысшей дозы.

Дисменорея – по 1-2 таблетке (10-20 мг) в день с 5-го по 25-й день цикла. Дозу свыше 1 таблетки в день разделить на несколько приемов в течение дня. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. Лечение продолжать на протяжении 6 месяцев непрерывно.

Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности – по 1 таблетке (10 мг) в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение продолжать непрерывно, в течение минимум 6 последовательных циклов. При наступлении беременности лечение рекомендуется продолжать в течение первых месяцев по схеме, рекомендованной при привычном аборте.

Угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона – начальная доза: 4 таблетки (40 мг) однократно, затем по 1 таблетке (10 мг) через каждые 8 часов до исчезновения симптомов. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. При продолжении или рецидиве симптомов во время лечения дозу следует повышать на 1 таблетку (10 мг) каждые 8 часов. Лечение продолжать в эффективной дозе в течение 1 недели после исчезновения симптомов; затем постепенно снижать. При последующем рецидиве симптомов лечение продолжить приемом эффективной дозы, достигнутой ранее.

Привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона – по 1 таблетке (10 мг) в день до 20-й недели беременности; затем дозу можно постепенно снизить. Лечение следует начать до зачатия. При возникновении симптомов угрожающего аборта лечение продолжить соответственно данному показанию.

Дисфункциональные маточные кровотечения

Для прекращения кровотечения — по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день в течение 5-7 дней. Кровопотеря значительно снижается в течение нескольких дней. Через несколько дней после прекращения лечение возможно интенсивное кровотечение отмены. Пациентка должна быть предупреждена об этом.

Последующее интенсивное кровотечение можно предупредить посредством назначения с профилактической целью 1 таблетки (10 мг) в день с 11-го по 25-й дни цикла, при необходимости в комбинации с эстрогенами, на протяжении 2-3 циклов. После этого лечение можно прекратить, чтобы убедиться в восстановлении регулярности циклов.

Вторичная аменорея – по 1-2 таблетки (10-20 мг) в день с 11-го по 25-й день цикла для достижения секреторной трансформации эндометрия в результате адекватной стимуляции эндогенными или экзогенными эстрогенами.

Для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы — в комбинации с непрерывным приемом эстрогенов — по 1-2 таблетки (10-20 мг) в день в течение 14 последовательных дней в рамках 28-дневного цикла. При необходимости приема 2 таблеток в день, дозу делят на два приема. При приеме дидрогестерона возможны кровотечения отмены.

Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами следует проводить при использовании минимальной эффективной дозы гормонов и на протяжении наиболее краткого курса, сопоставимого с целями лечения и рисками для каждой женщины, при регулярной переоценке рисков и преимуществ.

Читать еще:  Таблетки орлистат отзывы

Предменструальный синдром – по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дети и подростки младше 18 лет: Нет соответствующих данных по использованию дидрогестерона до менархе.

Безопасность и эффективность дидрогестерона у подростков в возрасте 12-18 лет не установлена.

Для перорального применения. При назначении более высоких доз таблетки следует принимать в несколько приемов в течение дня.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции, о которых сообщалось наиболее часто во время клинических испытаний у пациенток при использовании дидрогестерона по показаниям без применения эстрогена, были следующими: метроррагия, болезненность/чувствительность молочных желез, мигрень/головная боль.

Следующие нежелательные побочные реакции (с указанием их частоты) наблюдались во время клинических испытаний при использовании дидрогестерона (n=3483) по показаниям без применения эстрогена и были сообщены спонтанно.

Дюфастон

Таблетки Дюфастон предназначены для женщин страдающих различными формами бесплодия связанными с прогестероновой недостаточностью.

Препарат также показан при угрозе выкидыша, при прогестероновой недостаточности, а также при дисменорее и дисфункциональных кровотечениях из матки.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Дюфастон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Дюфастоном, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: Гестаген.

  • В одной таблетке Дюфастона с оболочкой содержится: дидрогестерон – 10 миллиграмм в качестве основного вещества, а также моногидрат лактозы, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
  • В состав оболочки входят опадрай белый Y-1-7000 состоящий из гипромеллозы, полиэтиленгликоля 400, титана диоксида (Е171).

Для чего применяется Дюфастон?

В настоящее время определяются следующие показания к применению препарата:

  • Недостаточность прогестерона в организме (при бесплодии, связанном с недостаточностью лютеиновой фазы, при угрозе выкидыша или привычной потере плода, при дисменорее, нарушениях месячного цикла, аменорее вторичного генеза).
  • В рамках заместительной гормональной терапии (при менопаузе применяется для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на слизистую полости матки при применении эстрогенов; при хирургической кастрации).

Таким образом, таблетки назначаются при дисфункциональных маточных кровотечениях, при поликистозе яичников, при кисте желтого тела, при эндометрите, при миоме матки.

Фармакологическое действие

Дидрогестерон, являющийся активным веществом дюфастона, — прогестаген, аналог натурального прогестерона. Не имеет эстрогенного, андрогенного, кортикоидного эффекта. Не изменяет термогенез, поэтому наличие овуляции можно установить по мониторингу базальной температуры тела. Не влияет на обмен веществ. Побочных эффектов, связанных с применением синтетических прогестинов, не имеет. Эффективен при применении внутрь.

Избирательно воздействует на прогестиновые рецепторы слизистой оболочки матки. Вызывает нормальные секреторные превращения в эндометрии в случае достаточной эстрогенной насыщенности. Не влияет на овуляцию фолликула. Не обладает вирилизирующим и/или маскулинизирующим действием (в том числе на утробный плод).

Инструкция по применению

Схемы назначения являются ориентировочными. Инструкция по применению Дюфастон содержит только общую схему применения препарата. Для максимального терапевтического действия необходимо учитывать клинические признаки заболевания и фазы естественного менструального цикла. Суточная дозировка разделяется на несколько приемов, лучше через равные промежутки времени.

  • При эндометриозе назначают по 10 мг 2-3 раза/сут с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно.
  • При привычном выкидыше препарат назначают по 10 мг 2 раза/сут до 20-й недели беременности с последующим постепенным снижением дозы.
  • Для остановки дисфункционального маточного кровотечения назначают Дюфастон по 10 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней.
  • Для профилактики дисфункционального маточного кровотечения назначают Дюфастон по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла.
  • При предменструальном синдроме — по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла.
  • При дисменорее — по 10 мг 2 раза/сут с 5-го по 25-й день цикла.
  • При аменорее назначают эстрогены 1 раз/сут с 1-го по 25-й день цикла вместе с Дюфастоном — по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла.
  • При нерегулярной менструации — по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла.
  • При угрожающем аборте назначают 40 мг однократно, затем — по 10 мг каждые 8 ч до исчезновения симптомов.
  • При бесплодии (обусловленном лютеиновой недостаточностью) — по 10 мг/сут с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение как минимум 6 следующих друг за другом циклов. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так, как это рекомендовано при привычном аборте.
  • При заместительной гормональной терапии в комбинации с непрерывной терапией эстрогенами Дюфастон назначают по 10 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в рамках 28-дневного цикла. При циклической схеме приема эстрогенов Дюфастон назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов.

В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует учитывать противопоказания и предупреждения, связанные с применением эстрогенов.

Противопоказания

Не стоит использовать данный препарат если у вас имеются противопоказания:

  1. Недостаточность лактазы, непереносимость галактозы и глюкозы, синдром мальабсорбции;
  2. Период грудного вскармливания;
  3. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение Дюфастона следует назначать с осторожностью в случае, если в анамнезе больной указан кожный зуд при предыдущей беременности.

Побочные действия

Применение Дюфастона может вызывать побочные эффекты:

  1. Со стороны ЦНС: головная боль/мигрень.
  2. Со стороны иммунной системы: в очень редких случаях — реакции гиперчувствительности.
  3. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница; очень редко — отек Квинке.
  4. Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — гемолитическая анемия.
  5. Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата; повышенная чувствительность молочных желез.
  6. Со стороны гепатобилиарной системы: редко — незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой и болью в области живота.
  7. Общие расстройства: очень редко — периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Дюфастоном индукторы микросомальных ферментов печени (такие как фенобарбитал, рифампицин) могут ускорить метаболизм дидрогестерона и уменьшат эффективность препарата.

Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Беременность

Не противопоказан при беременности. При необходимости приема препарата во время лактации кормление необходимо отменить (проникает в грудное молоко).

Аналоги

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Дюфастон не имеет.

Средняя цена ДЮФАСТОН в аптеках (Москва) 580 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.

Читать еще:  Дыхательная гимнастика а стрельниковой

Дюфастон

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Дюфастон – препарат, применяемый при состояниях, характеризующихся прогестероновой недостаточностью. Действующее вещество лекарственного средства по своей молекулярной структуре, фармакологическим и химическим свойствам близко к природному прогестерону, но, в отличие от большинства синтетических прогестагенов, не оказывает свойственных им побочных эффектов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дюфастона – покрытые оболочкой таблетки, содержащие 10 мг дидрогестерона.

Вспомогательными веществами являются: гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка таблетки изготавливается из Opadray Y-1-7000, содержащего полиэтиленгликоль 400, титана диоксид и гипромеллозу.

Реализуются таблетки Дюфастон по 20 шт. в блистере, по 1 блистеру в упаковке.

Показания к применению

Дюфастон назначают при состояниях, характеризующихся дефицитом прогестерона. В частности, препарат применяют при:

  • Эндометриозе;
  • Дисменорее и нерегулярных менструациях;
  • Бесплодии, обусловленном лютеиновой недостаточностью;
  • Дисфункциональных маточных кровотечениях;
  • Предменструальном синдроме;
  • Угрожающем или привычном выкидыше (в случае недостаточности прогестерона);
  • Вторичной аменорее (в сочетании с эстрогенами).

В качестве заместительной гормональной терапии Дюфастон назначают женщинам с расстройствами, обусловленными хирургической или естественной менопаузой при интактной матке, с целью нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий.

Противопоказания

Применение Дюфастона противопоказано:

  • При известной повышенной чувствительности к дидрогестерону или какому-либо вспомогательному веществу;
  • Больным с генетически обусловленной непереносимостью галактозы;
  • Пациентам с синдромом мальабсорбции;
  • При недостаточности лактазы.

Под особым наблюдением препарат применяют при наличии в анамнезе пациентки указаний на кожный зуд при предшествующей беременности.

В сочетании с эстрогенами Дюфастон с осторожностью применяют у женщин с мигренью, сахарным диабетом, нарушениями функции почек, эпилепсией, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Способ применения и дозировка

Дозировка Дюфастона и схема лечения зависят от показаний.

При эндометриозе назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Принимать препарат может быть рекомендовано непрерывно или с 5 по 25 день менструального цикла.

При лечении бесплодия Дюфастон назначают по 1 таблетке с 14 по 25 день цикла. Длительность лечения составляет не менее 6 месяцев. После наступления беременности первые месяцы врач может посоветовать продолжить прием лекарства по схеме, рекомендованной для лечения привычного аборта.

При привычном выкидыше до 20 недели беременности препарат принимают по 1 таблетке дважды в сутки, после чего постепенно снижают дозировку.

При угрожающем аборте женщина под наблюдением доктора принимает обычно 40 мг дидрогестерона однократно, затем каждые 8 часов по 1 таблетке. Продолжительность лечения определяется полным исчезновением симптомов.

При дисменорее, предменструальном синдроме, нерегулярных менструациях и аменорее назначают по 1 табл. дважды в сутки. В первом случае лекарство принимают с 5 по 25 день цикла, в остальных – с 11 по 25 день. Только при аменорее, кроме Дюфастона, обычно назначают эстрогены (один раз в сутки с 1 по 25 день цикла).

С целью профилактики дисфункционального маточного кровотечения принимать препарат рекомендуется по 1 табл. дважды в сутки с 11 по 25 день цикла, для остановки кровотечения – по 1 табл. два раза в сутки на протяжении 5-7 дней.

При заместительной гормональной терапии Дюфастон назначают в комбинации:

  • С циклической схемой приема эстрогенов – по 1 табл. один раз в сутки в течение последних 12-14 дней их применения;
  • С непрерывной терапией эстрогенами – по 1 табл. один раз в сутки на протяжении 14 дней в рамках 28-дневного цикла.

По результатам ультразвукового исследования или биопсии суточная доза Дюфастона в отдельных случаях может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки).

Побочные действия

Согласно отзывам пациентов, в основном лекарственное средство переносится хорошо.

Относительно частыми побочными эффектами Дюфастона являются головная боль и мигрень.

Редко, включая единичные случаи, отмечаются такие нежелательные реакции:

  • Гемолитическая анемия;
  • Реакции гиперчувствительности;
  • Незначительные функциональные нарушения печени, которые иногда сопровождаются недомоганием, слабостью, болью в области живота, желтухой;
  • Прорывные маточные кровотечения (этот побочный эффект можно предупредить повышением дозировки Дюфастона);
  • Аллергические реакции, проявляющиеся зудом, крапивницей, сыпью, отеком Квинке;
  • Повышенная чувствительность молочных желез;
  • Периферические отеки.

Случаи передозировки Дюфастона до настоящего времени зарегистрированы не были. При случайном приеме слишком высокой дозы препарата рекомендуется сделать промывание желудка. Специфического антидота дидрогестерона нет, лечение передозировки – симптоматическое.

Особые указания

По показаниям Дюфастон может применять во время беременности. Поскольку действующее вещество препарата выделяется с грудным молоком, в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Заместительная гормональная терапия с применением Дюфастона может проводиться только после предварительного медицинского обследования с учетом всех данных анамнеза. В период лечения необходим контроль индивидуальной переносимости такой схемы терапии и регулярное проведение маммографии. Каждая пациентка должна быть предупреждена, при каких изменениях в молочных железах ей следует незамедлительно обратиться к врачу.

Метаболизм дидрогестерона ускоряют и, следовательно, снижают эффективность Дюфастона индукторы микросомальных ферментов печени (например, рифампицин и фенобарбитал). Поэтому подобное сочетание препаратов не рекомендуется. Случаи несовместимости Дюфастона с другими лекарственными средствам неизвестны.

Негативного влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания Дюфастон не оказывает.

Аналоги

Данные о структурных аналогах Дюфастона отсутствуют.

По принадлежности к одной фармакологической группе («Гестагены») аналогами препарата можно считать средства Визанна, Ипрожин, Крайнон, Мегейс, Медроксипрогестерон-ЛЭНС, Норколут, Оксипрогестерона капронат, Оргаметрил, Праджисан, Прегнин, Прогестерон, Прожестожель, Утрожестан и др.

Сроки и условия хранения

Дюфастон – препарат рецептурного отпуска. Хранить его, согласно инструкции, следует при температуре до 30 ºС в сухом, защищенном от проникновения солнечных лучей и попадания влаги месте. Срок годности таблеток – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Дюфастон®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: дидрогестерон 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилоксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат,

оболочка: Opadry белый Y-1-7000 (титана диоксид (Е-171), метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенными краями на одной стороне, с надписью «155» слева и справа от риски на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны. Прогестагены. Производные прегнадиена. Дидрогестерон.

Код АТХ G03DB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.

В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.

Читать еще:  Коэнзим q10 инструкция таблетки

Дидрогестерон 10 мг

*: из расчета AUC (0-tau)/24

Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.

Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Периоды полувыведения дидрогестерона и ДГД в среднем 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно. Основной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является присутствие 4,6-диен-3-1 конфигурации исходного соединения и отсутствие 17-α-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.

Выведение. После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6,4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

Зависимость от дозы и времени. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что параметры фармакокинетики Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.

Фармакодинамика

Дидрогестерон — это синтезированный аналог прогестерона, активный при приеме внутрь. Дюфастон® вызывает полную секреторную трансформацию эндометрия в эстроген-сенсибилизированной матке, тем самым обеспечивая защиту эндометрия от гиперплазии и/или рака, риск который повышается при приеме эстрогенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и кортикоидной активностью.

Дюфастон® не подавляет овуляцию. Вследствие этого остается возможность зачатия у женщин репродуктивного возраста, принимающих Дюфастон®.

У женщин в постменопаузе с не удаленной маткой ЗГТ эстрогенами повышает риск гиперплазии и рака эндометрия. Добавление прогестагена предупреждает повышение этого риска.

Показания к применению

— нарушение менструального цикла

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности

— угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона

— привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона

При терапии эстрогенами у женщин с интактной маткой может быть использован в циклическом режиме при следующих состояниях:

— для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы

— дисфункциональные маточные кровотечения

Способ применения и дозы

Предлагаемые режимы приема можно корректировать в зависимости от тяжести состояния и индивидуальной реакции на лечение.

Нерегулярные менструации – по 1 таблетке (10 мг) в день с 11-го по 25-й день. Возможно достижение регулярного 28-дневного цикла.

Эндометриоз — по 1-3 таблетки (10-30 мг) в день с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно. Дозу свыше 1 таблетки в день разделить на несколько приемов в течение дня. Лечение следует начинать с наивысшей дозы.

Дисменорея – по 1-2 таблетке (10-20 мг) в день с 5-го по 25-й день цикла. Дозу свыше 1 таблетки в день разделить на несколько приемов в течение дня. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. Лечение продолжать на протяжении 6 месяцев непрерывно.

Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности – по 1 таблетке (10 мг) в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение продолжать непрерывно, в течение минимум 6 последовательных циклов. При наступлении беременности лечение рекомендуется продолжать в течение первых месяцев по схеме, рекомендованной при привычном аборте.

Угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона – начальная доза: 4 таблетки (40 мг) однократно, затем по 1 таблетке (10 мг) через каждые 8 часов до исчезновения симптомов. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. При продолжении или рецидиве симптомов во время лечения дозу следует повышать на 1 таблетку (10 мг) каждые 8 часов. Лечение продолжать в эффективной дозе в течение 1 недели после исчезновения симптомов; затем постепенно снижать. При последующем рецидиве симптомов лечение продолжить приемом эффективной дозы, достигнутой ранее.

Привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона – по 1 таблетке (10 мг) в день до 20-й недели беременности; затем дозу можно постепенно снизить. Лечение следует начать до зачатия. При возникновении симптомов угрожающего аборта лечение продолжить соответственно данному показанию.

Дисфункциональные маточные кровотечения

Для прекращения кровотечения — по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день в течение 5-7 дней. Кровопотеря значительно снижается в течение нескольких дней. Через несколько дней после прекращения лечение возможно интенсивное кровотечение отмены. Пациентка должна быть предупреждена об этом.

Последующее интенсивное кровотечение можно предупредить посредством назначения с профилактической целью 1 таблетки (10 мг) в день с 11-го по 25-й дни цикла, при необходимости в комбинации с эстрогенами, на протяжении 2-3 циклов. После этого лечение можно прекратить, чтобы убедиться в восстановлении регулярности циклов.

Вторичная аменорея – по 1-2 таблетки (10-20 мг) в день с 11-го по 25-й день цикла для достижения секреторной трансформации эндометрия в результате адекватной стимуляции эндогенными или экзогенными эстрогенами.

Для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы — в комбинации с непрерывным приемом эстрогенов — по 1-2 таблетки (10-20 мг) в день в течение 14 последовательных дней в рамках 28-дневного цикла. При необходимости приема 2 таблеток в день, дозу делят на два приема. При приеме дидрогестерона возможны кровотечения отмены.

Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами следует проводить при использовании минимальной эффективной дозы гормонов и на протяжении наиболее краткого курса, сопоставимого с целями лечения и рисками для каждой женщины, при регулярной переоценке рисков и преимуществ.

Предменструальный синдром – по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дети и подростки младше 18 лет: Нет соответствующих данных по использованию дидрогестерона до менархе.

Безопасность и эффективность дидрогестерона у подростков в возрасте 12-18 лет не установлена.

Для перорального применения. При назначении более высоких доз таблетки следует принимать в несколько приемов в течение дня.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции, о которых сообщалось наиболее часто во время клинических испытаний у пациенток при использовании дидрогестерона по показаниям без применения эстрогена, были следующими: метроррагия, болезненность/чувствительность молочных желез, мигрень/головная боль.

Следующие нежелательные побочные реакции (с указанием их частоты) наблюдались во время клинических испытаний при использовании дидрогестерона (n=3483) по показаниям без применения эстрогена и были сообщены спонтанно.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector